Everolimus、依维莫司(everolimus)的药理药效是啥?-

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  依维莫司片的药理药效是啥? Everolimus 是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌

  依维莫司(everolimus)片的药理药效是啥?Everolimus是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司(everolimus)结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。

  依维莫司(everolimus)减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司(everolimus)抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内
Everolimus、依维莫司(everolimus)的药理药效是啥?-
研究中通过依维莫司(everolimus)mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。

  作为新一代mTOR抑制剂,飞尼妥(afinitor)具有多重抗癌效应机制,抑制肿瘤生长增殖、控制住肿瘤代谢和降低肿瘤血管形成。一项全球Ⅲ期临床实验RECORD-1研究表明,该药用于医治晚后期肾细胞癌患病者治疗效果显著。医治组的无肿瘤生长或去世的中位时间比安慰剂组增加近3倍(5.4个月∶1.9个月)。详情请添加【微信:yaodaoyaofang】:

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